Главная : Для специалистов

О ПРОБЛЕМЕ

Спектр состояний, при котором имеются нарушения основных когнитивных функций (внимание, память, способность к анализу ситуации и принятию решений, пространственная ориентация), весьма широк. Он включает когнитивный дефицит при инсультах и хронической церебро-васкулярной недостаточности, травме мозга, различных хронических поражениях мозга нейродегенеративного характера, нейроинфекциях, постгипоксических энцефалопатиях, хроническом алкоголизме, задержке умственного развития у детей. Распространенность когнитивной патологии, так же как и разнообразие ее индивидуальных проявлений у различных людей диктуют необходимость расширения арсенала веществ, нормализующих нарушенные когнитивные функции. Недостаточность мнестических функций, возникающая на фоне нейротравмы, инсультов, сенильных нарушений сосудистого и нейродегенеративного характера протекает на фоне выраженных структурных изменений мозговой ткани. Для лечения этих состояний целесообразно применение препаратов, сочетающих ноотропную активность с нейропротективной. Однако, большинство нейропротективных веществ, применяемых в настоящее время  в практической медицине (антиоксиданты, антагонисты кальциевых каналов), лишено прямого положительного влияния на мнестические функции. Церебральные вазодилататоры, которые также широко применяются, вызывают эффект “обкрадывание ” мозговой ткани за счет выраженных изменений общей гемодинамики, что может привести к ухудшению когнитивной активности, особенно у пожилых людей.

НООПЕПТ® – инновационный лекарственный препарат дипептидной структуры, обладающий широкими ноотропными и нейропротективными свойствами.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА:

Абсорбция происходит в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде Ноопепт® поступает в системный кровоток. Ноопепт® проникает через гематоэнцефалический барьер и определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови - 0,38 ч.

Основным метаболитом Ноопепта® является циклопролил-глицин, который, идентичен эндогенному циклическому дипептиду с ноотропной активностью. Препарат частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7%). Выведение производится почками в основном в виде своего метаболита – фенилуксусной кислоты.

 

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ НООПЕПТА®,  установленные в КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЯХ

  • НООТРОПНОЕ (улучшает когнитивные функции)
  • АНСКИОЛИТИЧЕСКОЕ (уменьшает тревогу и раздражительность)
  • ВЕГЕТОТРОПНОЕ (в том числе, и нормализация сна)
  • АНТИАСТЕНИЧЕСКОЕ

 

НООТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Механизм:

  1. воздействие на специфические места связывания в коре головного мозга
  2. образование циклопролилиглицина аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью
  3. наличие холинопозитивного действия
  4. повышение в мозге концентрации нейротрофических факторов (NGF, BDNF)

 

Терапевтический эффект:

  • улучшает память, действуя на все фазы: начальную обработку информации, хранение и воспроизведение
  • способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий (нейротравма, локальная или глобальная ишемия)
  • облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания, стимулирует интеллектуальную деятельность

НЕЙРОПРОТЕКТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Механизм:

  • ослабление нейротоксического действия глутаматов
  • противодействие накоплению внутриклеточного кальция
  • уменьшение образования свободных радикалов

 обладает противовоспалительной активностью.Терапевтический эффект:

  • повышает устойчивость мозговой ткани к повреждающим воздействиям (нейротравма, гипоксия, электросудорожное, токсическое)
  • ослабляет степень повреждения нейронов мозга

 

ЭФФЕКТЫ НООПЕПТА® В ЭКСПЕРИМЕНТЕ:

  • Ноотропное - влияние на способность к обучению; память (действуя на все фазы: начальную обработку информации, консолидацию и извлечение); облегчение синаптической передачи на уровне коры головного мозга
  • Антиамнестическое Нейропротективное - повышение устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям
  • Анксиолитическое- уменьшение чувства тревоги, эмоциональной напряженности)
  • Холинопозитивное
  • Антитромботическое (оказывает антикоагуляционный  эффект без антиагрегантного действия)

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Нарушения памяти, внимания, других когнитивных функций и эмоционально-лабильные расстройства (в том числе у больных пожилого возраста) при:

  • последствиях черепно-мозговой травмы
  • посткоммоционном синдроме
  • сосудистой мозговой недостаточности (энцефалопатиях различного генеза)
  • астенических расстройствах
  • других состояниях с признаками снижения интеллектуальной деятельности

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ноопепт® применяется внутрь, после еды. Лечение начинают с применения препарата в дозе 20 мг, распределенной по 10 мг на два приема в течение дня (утром и днем). При недостаточной эффективности терапии и при хорошей переносимости препарата дозу НООПЕПТА® повышают до 30 мг, распределенной по 10 мг на три приема в течение дня. Как и большинство ноотропов, не рекомендуется принимать Ноопепт® позднее 18 часов. Длительность курсового лечения составляет 1,5 - 3 месяца. Повторный курс лечения при необходимости может быть проведен через 1 месяц.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Беременность, период лактации. Возраст до 18 лет. Индивидуальная непереносимость препарата. Выраженные нарушения функции печени и почек.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Не установлено взаимодействие Ноопепта® с алкоголем, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.

ПРЕИМУЩЕСТВА

  • Инновационный ноотроп петидной структуры:

- Впервые высокая устойчивость нейропептидного препарата к ферментам кишечника и возможность его перорального применения

 - В организме  образует активный метаболит, идентичный эндогенному дипептиду с ноотропной активностью

 - Метаболизируется, минуя печень, с образованием эндогенных метаболитов

 - Очень низкий уровень эффективных доз (20 мг/сут)

  • Широкий спектр терапевтического действия: ноотропный, нейропротективный, анксиолитический, вегетостабилизирующий и др.
  • Эффективность Ноопепта® превосходит пирацетам, что установлено в клинических исследованиях у пациентов с когнитивными нарушениями сосудистого и посттравматического генеза
  • Обладает более выраженным, по сравнению с пирацетамом, вегетостабилизирующим, антиастеническим, противотревожным эффектами, а  также способствует нормализации сна
  • Благоприятный безопасности: частота развития побочных эффектов при приеме Ноопепта® вдвое ниже, чем при приеме пирацетама
  • Отпускается из аптек без рецепта врача
  1. Т.А. Гудашева, Р.У. Островская, С.С. Трофимов, М.Ю. Косой, Ф.В. Иенкина, Ю.В. Буров, А.П. Сколдинов. Пептидные аналоги пирацетама как лиганды предполагаемых ноотропных рецепторов. Хим.-фарм.ж., 1985, №11, с. 1322-1324.
  2. Т.А. Гудашева, Р.У Островская, Ф.В. Максимова, С.С. Трофимов, М.Ю. Косой, Г.М. Молодавкин, А.П. Сколдинов. О возможной структурно-функциональной связи пирацетама и вазопрессина. Хим.-фарм.ж., 1988, №3, 271-275.
  3. Т.А. Гудашева, Р.У. Островская  , Ф. В. Максимова, А.В. Чуппин, С.С.Трофимов В.П., Лезина,  Т.А. Воронина, А.П.Сколдинов. Топологические аналоги пирацетама на основе пролина и их ноотропная активность. Хим.-фарм.ж., 1989, №3, с. 276-281.
  4. Р.У. Островская, Т.А. Гудашева, С.С. Трофимов, А.П. Сколдинов. “Пептидные аналоги пирацетама- новая группа ноотропов”. Сб. Фармакология ноотропов. Под ред. А.В. Вальдмана и Т.А. Ворониной. Москва, 1989, с. 26-35.
  5. Р.У. Островская, Т.А. Гудашева, С.С.Трофимов, А.П.Сколдинов. “Роль системы пироглутамат -пролин в механизмах обучения и памяти”. Сб. “Физиология и биохимия глутаматергических синапсов”. Материалы Всесоюзной конференции “Исследование глутаматергических синапсов, теоретические и прикладные аспекты. Под ред. Ю.Е. Мандельгштама. Ленинград, Наука, 1989, с. 152-164.
  6. Р.У. Островская,  Т.А. Гудашева, С.С.Трофимов, С.А. Благодатских, В.Н. Лезина, Т.А. Воронина, А.П. Сколдинов, А.В. Вальдман, Г.Я. Бакалкин, Н.Ф. Сепетов.
  7.   L-пироглутамил-L-аспарагин и его производные в качестве регуляторов обучения и памяти. А.С. СССР №1619684   (1990), патент РФ №1619684 приоритет от 12.04.88.
  8. Р.У. Островская, С.С. Трофимов, Т.А. Гудашева, Н.М. Смольникова, Е.П. Немова, С.В. Крапивин, Н.М. Савченко, М.Л. Церенин, А.Н. Ушаков, Е.И. Мельник, А.В. Кампов-Полевой. Нормализация амидом L-пироглутамил-D-аланина функций развивающегося мозга, нарушенных пренатальной алкоголизацией крыс. Бюл. экспер. биол., 1990, №12.с.613-616.
  9. А.Н. Чепкова, Н.В. Дореули, Р.У. Островская, Т.А. Гудашева, В.Г. Скребицкий. Сохранение пластических свойств синаптической передачи в переживающих срезах гиппокампа под действием пептидного аналога пирацетама амида L-пироглутамил-D-аланина. Бюл. экспер. биол., 1990, №12,с. 602-604.
  10. Р.У. Островская, Т.А. Гудашева. Выявление активности ноотропов по показателю  острого угашения ориентировочной реакции. Бюлл. экспер. биол. 1991, Т.111, №5, с. 498-500.
  11. Т.А. Гудашева, Н.И. Василевич, Н.Н. Золотов, В.П. Лезина, С.Г. Розенберг, Е.В. Кравченко, Р.У. Островская, Т.А. Воронина, Г.Г. Розанцев, А.П.Сколдинов. О механизме ноотропного действия топологических аналогов пирацетама на основе пролина. Хим.-фарм.ж. . 1991, т. 25., №6., с.12-16.
  12. Г.А.Романова, Т.А. Гудашева, В.П. Добрынин, Р.У.Островская. Сравнительная характеристика влияния пептидных аналогов пирацетама на восстановление условно-рефлекторной деятельности животных после повреждения фронтальной коры и электрофизиологические характеристики интегративной деятельности мозга. Экспер. клин.  фармакол. 1992, т.55, №5,с.6-8.